Setelah  proses metabolisme, obat akan mengalami proses ekskresi sehingga dapat tereliminasi dari tubuh.  Ekskresi obat merupakan proses untuk menghilangkan obat utuh. Proses ekskresi sebagian besar obat melalui ginjal. Metabolisme di hati mengakibatkan sebagian besar obat larut dalam air sehingga dapat diekskresikan melalui ginjal bersama urine.

PH urin dan darah serta karakteristik fisik molekul obat penting untuk menentukan apakah obat tersebut diekskresikan dalam urin atau tetap berada dalam sirkulasi. Proses ekskresi ginjal melalui tahap filtrasi glomerulus, sekresi tubular dan reabsorpsi pasif. Obat yang mencapai glomerulus ginjal disaring melalui pori-pori di membran sel glomerulus. Sisanya melewati pembuluh darah di sekitar tubulus ginjal. Zat dengan berat molekul yang rendah dan tidak terikat pada protein plasma dapat dengan mudah  melewati membran sel ke dalam tubulus.

Beberapa obat dieliminasi oleh hati di dalam empedu dan dikeluarkan melalui tinja. Obat yang berada di empedu akan masuk ke usus dan dapat diserap kembali  sehingga  terjadi sirkulasi enterohepatik. Ekskresi bilier mengeliminasi zat dari tubuh sepanjang siklus melebihi 300 dalton yang memiliki gugus polar dan lipofilik lebih mungkin untuk diekskresikan dalam empedu.

Selain melalui ginjal dan empedu, ekskresi obat dapat melalui air susu ibu, keringat, air liur, atau cairan tubuh lainnya. Obat-obatan yang mudah menguap seperti gas anestesi atau obat-obatan dengan volatilitas tinggi, dapat diekskresikan melalui paru-paru sebagai udara ekspirasi.

Bibliographical Entries

• Jill  E  Maddison,  Stephen  W Page, Timothy M Dyke, Chapter 2 -Clinical pharmacokinetics, Editor(s): JILL E MADDISON, STEPHEN W PAGE, DAVID B CHURCH, Small animal clinical pharmacology (Second Edition), W.B. Saunders, 2008, Pages 27-40, ISBN: 9780702028588.