Perkembangan pesat pembuatan obat secara sintetik dimulai dari awal abad XX. Perkembangan ini didasarkan pada hasil temuan bahwa sumber bahan aktif obat dapat juga diperoleh dari bahan selain tanaman seperti bakteri dan jamur. Perkembangan pembuatan obat secara sintetik juga dipengaruhi keberhasilan F.W Sertuemer dalam isolasi bahan aktif obat dan pemurniannya. Secara terpisah, hasil isolasi dapat disintesis secara kimia dan dibuat menjadi obat untuk berbagai penyakit.

Beberapa contoh obat hasil sintetik adalah narkotika, hormone, insulin, antibiotic, antikonvulsan, psikotropika dan anti kanker.