Metabolisme obat atau disebut biotransformasi obat merupakan bagian dari tahapan eliminasi obat dari tubuh. Metabolisme adalah suatu proses perubahan obat agar menjadi lebih larut air (polar) sehingga dapat diekskresikan keluar tubuh melalui urin atau empedu. Proses ini diperlukan agar obat mudah keluar dari tubuh dan tidak menumpuk di jaringan. Hasil proses metabolisme obat disebut dengan metabolit.

Metabolisme ini mengakibatkan obat bearada dalam bentuk inaktif. Tetapi hasil metabolisme beberapa obat berada dalam bentuk aktif dan memiliki efek terpetik. Obat yang demikian disebut sebagai pro drug, dimana efek terapetik metabolitnya dimanfaatkan dalam terapi.

Usus halus memiliki kemampuan untuk memetabolisme obat dengan berbagai jalur dan bertanggung jawab dalam proses metabolisme awal dari beberapa obat yang dikonsumsi secara oral sebelum diangkut ke hati. Hati merupakan organ utama yang terlibat dalam metabolisme obat.

Obat terus mengalami metabolisme di hati hingga obat terelimimasi secara sempurna. Obat yang mengalami sedikit metabolisme dihati, akan lebih lama berada di tubuh jika obat tersebut tidak dimetabolisme dengan mekanisme lainnya.

Pada metabolisme, enzim berperan sebagai katalisator perubahan struktur kimia obat. Enzim ini terlibat dalam metabolisme fase 1 dan fase 2. Pada metabolisme fase 1, enzim memfasilitasi terjadinya proses oksidasi, reduksi maupun reaksi hidrolitik. Sedangkan pada metabolisme fase 2, enzim berperan pada proses sulfasi, glukoronidasi dan konjugasi glutation. Enzim sitokrom P-450 (CYP) merupakan contoh enzim yang berperan pada proses oksidasi di metabolisme fase 1, sedangkan enzim UDP-glukuronil-transferase (UGT) adalah contoh enzim pada glukoronidasi fase 2.

Bibliographical Entries

• Benedetti, Margherita., Whomsley, Rhys., Poggesi, Italo., Cawello, Willi., Mathy, Francois-Xavier., Delporte, Marie-Laure., Papeleu, Peggy., Watelet,  Jean-Baptiste. (2009). Drug metabolism and pharmacokinetics. Drug metabolism reviews. 41. 344-90.10.1080/1083745090289129